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Captopril

 

 

Mecanismo de acción

Inhibidor del enzima convertidor de la angiotensina (ECA) I en angiotensina II (de potente efecto vasoconstrictor) con aumento de la concentración de renina y disminución de la síntesis de aldosterona. Inhibe la liberación presináptica de norepinefrina y la actividad de los receptores adrenérgicos postsinápticos disminuyendo la sensibilidad vascular a la actividad vasopresora. Todo ello se traduce en dilatación arteriolar con disminución de las resistencias vasculares sistémicas, de la tensión arterial y de la retención de agua y sodio. En pacientes hipertensos la disminución de la tensión arterial no se acompaña de cambios en la frecuencia cardíaca, volumen sistólico o gasto cardíaco. Sin embargo, en los pacientes con insuficiencia cardíaca aumenta el gasto cardíaco, índice cardíaco, volumen sistólico y la tolerancia al ejercicio. También disminuye la presión capilar pulmonar, resistencia vascular pulmonar, presiones pulmonares y presión de aurícula derecha.

Farmacocinética

Administración oral. Los alimentos disminuyen la absorción un 25-40%. El efecto antihipertensivo se inicia a los 15 min, los efectos máximos pueden requerir meses de tratamiento. El 50% se metaboliza en hígado. Eliminación urinaria. Duración de su efecto 2-6h que aumenta en insuficiencia renal. Vida media en función renal normal inferior a 2 horas, superior a 6 días en insuficiencia renal anúrica.

Indicaciones

Insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, infarto agudo de miocardio, proteinuria.

Posología y vía de administración

Hipertensión arterial: 25 mg c/8-12h. La dosis se puede incrementar a 50 mg c/8h tras 1-2 semanas de tratamiento. Dosis máxima 150 mg c/8h, aunque se preconizan dosis diarias de 150 mg/d como las de efecto máximo, a partir de la cual no se consigue mayor efecto antihipertensivo, aunque si, más incidencia de efectos secundarios. En urgencias hipertensivas administración de 12.5-25 mg por vía sublingual. -Insuficiencia cardíaca. 25 mg c/12h como dosis inicial. Se puede aumentar a 50 mg c/8h si se requiere. Si el paciente recibe diuréticos la dosis inicial debe ser inferior (6.25-12.5 mg c/8h). -Infarto agudo de miocardio. Dosis inicial de 6.25-12.5 mg c/8h con incremento progresivo en semanas hasta llegar a la dosis efectiva (50 mg c/8h). -Proteinuria asociada a diabetes mellitus o crisis de enfermedades del colágeno (en especial, la crisis esclerodérmica). 25-150 mg/d. -En insuficiencia renal ajustar la dosis. La inicial debe ser menor y los incrementos de dosis se deben realizarse cada 1-2 semanas. La dosis aconsejada si el aclaramiento de creatinina es 10-50 ml/min es el 75% de la habitual, si el clearance es < a 10 ml/min la dosis será el 50% de la habitual.

Efectos secundarios

Neurológicos: cefalea, fatiga, confusión. Renales: insuficiencia renal reversible al suspender el tratamiento y en pacientes con estenosis de la arteria renal, poliuria y síndrome nefrótico. Respiratorios (tos no productiva por acumulación de quininas en el tracto respiratorio, angioedema y broncoespasmo, dísnea). Cardiovasculares: hipotensión ortostática, hipotensión arterial severa en 3-5% de los pacientes con insuficiencia cardíaca, raro en el tratamiento de la hipertensión arterial. Hematológicos: neutropenia y agranulocitosis, más frecuentes en pacientes con insuficiencia renal crónica, enfermedades del colágeno y pacientes tratados con altas dosis. Dermatológicos: rash con prurito y ocasionalmente con fiebre, eosinofilia y artralgias. El angioedema es mucho más raro y reversible con la suspensión del fármaco, hiperkaliemia, disgeusia.

Contraindicaciones. Precauciones

En tratamiento inmunosupresor, colagenosis, enfermedades renales y pacientes inmunodeprimidos aumenta el riesgo de neutropenia y/o agranulocitosis (monitorizar la cifra de leucocitos cada 2 semanas los 3 primeros meses de tratamiento). En pacientes con hipovolemia, insuficiencia cardíaca, hiponatremia o en tratamiento con diuréticos, el captopril puede causar hipotensión arterial. No administrar en estenosis de la A. renal (riesgo de fracaso renal agudo). Monitorizar la función renal durante la 2 primeras semanas de tratamiento, si empeora suspender el tratamiento. Contraindicado en antecedentes de angioedema (puede precipitar crisis de angioedema).

Interacciones

La administración simultánea de antiácidos puede disminuir la absorción gastrointestinal de captopril. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de captopril con aumento de sus concentraciones plasmáticas. Puede disminuir la eliminación renal de litio con aumento de su toxicidad. Diuréticos, simpaticomiméticos, fenotiacinas, bloqueantes de los canales del calcio y alcohol, aumentan su efecto hipotensor. Aumenta los niveles séricos de la digoxina

Intoxicación. Sobredosificación

El único efecto tóxico descrito es la hipotensión arterial, y en ocasiones bradicardia. Es útil el lavado gástrico, administración de carbón activado y catárticos para disminuir su absorción. Tratar la hipotensión con administración de líquidos y drogas vasoactivas. En hipotensión refractaria al soporte vasoactivo se ha propuesto la administración de angiotensina. La hemodiálisis lo elimina.

 

 

 

 

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