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Ciprofloxacina

 

 

DESCRIPCION

La ciprofloxacina es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios, incluyendo patógenos entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens, aunque ya han empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es activo frente a gérmenes gram-positivos, aunque también se han detectado resistencias en algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. No es activo frente a gérmenes anaerobios. Se utiliza ocasionalmente, en combinación con otros antibacterianos, en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC) ).

 

Mecanismo de acción: los efectos antibacterianos de la ciprofloxacina se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de la ciprofloxacina.

Como todas las quinolonas, la ciprofloxacina muestra un efecto post-antibiótico: después de una exposición, los gérmenes no pueden reiniciar su crecimiento durante unas 4 horas, aunque los niveles del antibiótico sean indetectables.

Los siguientes microorganismos son, por regla general, susceptibles a la ciprofloxaxina: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.; Morganella morganii; Mycobacterium avium complex (MAC); Mycobacterium avium; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium tuberculosis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Viridans streptococci; y Yersinia enterocolitica. Aunque algunas cepas de Stenotrophomonas maltophilia son sensibles a la ciprofloxacina, la mayoría son relativamente resistentes.

Farmacocinética: la ciprofloxacina se administra por vía oral e intravenosa. Después de una dosis oral, la ciprofloxacina se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de primer paso. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 0.5 a 2.5 horas. Cuando el fármaco se administra con la comida, se retrasan las concentraciones máximas, pero la absorción global no queda afectada. Después de una dosis oral de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son de 1.6-2.9 mg/ml. Después de una dosis intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de 4.6 mg/ml. Las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 12 horas por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de las bacterias.

La ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo mínima su unión a las proteínas del plasma. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es mínima cuando las meninges no están inflamadas. Se alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en la bilis, los pulmones, los riñones, el hígado, la vejiga, el útero, el tejido prostático, el endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El 50% de la dosis oral de ciprofloxacina es excretada por vía renal como fármaco sin alterar. En los pacientes con la función renal la normal la semi-vida de eliminación es de 3-5 horas, pero puede aumentar a 12 horas en sujetos con insuficiencia renal. La excreción fecal alcanza el 20-40% de la dosis.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de las infecciones urinarias moderadas no complicadas:

Administración oral:

  • Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.

Administración intravenosa:

  • Adultos: 200 mg cada 12 horas.
  •  

Tratamiento de las cistitis agudas no complicadas:

Administración oral:

  • Adultos: 100-250 mg cada 12 horas durante tres días.

Tratamiento de las infecciones urinarias graves y/o complicadas:

Administración oral:

  • Adultos: 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.

Administración intravenosa:

  • Adultos: 400 mg cada 12 horas.

Tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis, neumonía, absceso pulmonar, etc), infecciones de la piel (celulitis, etc) e infecciones de los huesos y de las articulaciones (osteomielitis, artritis infecciosa, etc):

Administración intravenosa:

  • Adultos 400 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7 a 14 días para las infecciones respiratorias y de la piel y puede ser de hasta 4-6 semanas en las infecciones óseas.
  • Niños: 15-20 mg /kg/día dos dosis separadas por 12 horas, según la gravedad de la infección. En los pacientes con fibrosis quística, se han utilizado dosis de 15-30 mg/kg/día divididos en 2 o 3 dosis cada ocho o 12 horas.

Administración oral:

  • Adultos: 500-750 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7-14 días para las infecciones respiratorias y de la piel y puede ser hasta 4-6 semanas o más en el caso de las infecciones óseas
  • Niños:20-30 mg/kg/día divididos en dos dosis cada 12 horas dependiendo de la gravedad de infección. Las dosis máximas son de 1,5 g por día

En caso de infecciones muy graves las mismas dosis pueden administrarse cada 8 horas.

Tratamiento de la diarrea infecciosa secundaria a infecciones por salmonellas en pacientes con SIDA

Administración oral:

  • Adultos: se han recomendado 500 mg cada 12 horas durante 7 días

Tratamiento de la fiebre tifoidea moderada producida por la salmonella typhi:

Administración oral:

  • Adultos: el CDC recomienda una dosis de 500 mg dos veces al día durante 10 días. En los portadores tifoideos crónicos se recomiendan 750 mg 2 veces al día

Tratamiento de la diarrea del viajero:

Administración oral:

  • Adultos: 500 mg cada 12 horas durante tres días. Alternativamente, una dosis única de 500 mg ha demostrado ser más eficaz que el placebo. Para la profilaxis de la diarrea, se recomiendan dosis de 500 mg una vez al día durante el período de riesgo (no más de tres semanas) y luego durante 2 días más al llegar a casa.

Tratamiento de la brucelosis sistémica producida por la Brucella melitensis:

Administración oral:

  • Adultos: 500 mg cada 8-12 horas durante 6-12 semanas o 750 mg cada 8-12 horas durante 6-8 semanas

Tratamiento del chancro:

Administración oral:

  • Adultos: el CDC recomienda 500 mg 2 veces al día durante 3 días

Tratamiento de la gonorrea:

Administración oral:

  • Adultos y adolescentes: el CDC recomienda una dosis únicas de 500 mg.

Tratamiento de la infección gonocócica diseminada:

Administración intravenosa u oral:

  • Adultos y adolescentes: el CDC recomienda 500 mg intravenosos cada 12 horas durante 1 o 2 días pasando después a ciprofloxacina oral 500 mg 2 veces al día durante siete días.

Tratamiento de la sinusitis aguda:

Administración oral:

  • Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg cada 12 horas durante 10 días.
  • Niños: se han utilizado dosis de 20 a 30 mg/kg/día divididos en dos dosis, dependiendo de la gravedad de la infección. La dosis máxima es de 1,5 g por día. En los pacientes con fibrosis quística se administran dosis de 20-40 mg/kg/día por divididas en dos dosis cada 12 horas

Administración intravenosa:

  • Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg cada 12 horas

Tratamiento de la enfermedad del legionario:

Administración intravenosa:

  • Adultos: 400 mg cada 12 horas

Administración oral:

  • Adultos: 750 mg cada 12 horas

Tratamiento de las infecciones intra-abdominales agudas (en combinación con el metronidazol):

Administración intravenosa y oral:

  • Adultos: la dosis recomendada es de 400 mg intravenosos cada 12 horas en combinación con el metronidazol. Una vez que el paciente es capaz de tolerar la medicación oral se administran 500 mg de ciprofloxacina por vía oral cada 12 horas en combinación con metronidazol

Tratamiento de infecciones debidas a micobacterias incluyendo las ocasionadas por el complejo del Mycobacterium avium en pacientes con SIDA o tratamiento de la tuberculosis multi-resistente en combinación con otros fármacos antituberculosis:

Administración oral:

  • Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg cada 12 horas

Tratamiento de la exposición al Bacillus anthracis (ántrax):

Administración oral:

  • Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg dos veces al día durante 60 días después de la exposicion al ántrax
  • Niños: 20—30 mg/kg/día en dos dosis cada 12 horas durante 60 días después de la exposicion al ántrax. La dosis máxima es de 1.5 g/día

La administración i.v. se recomienda cuando se han inhalado esporas de ántrax. Las dosis recomendadas son de 400 mg i.v. cada 12 horas

Pacientes con insuficiencia renal:

  • Aclaramiento de creatinina: CrCl > 50 ml/min: no se requieren reajustes en las dosis
  • Aclaramiento de creatinina CrCl 30—50 ml/min:
    • para la administración i.v. no se requieren reajustes en la dosis
    • para la administración oral: las dosis recomendadas son de 250-500 mg cada 12 horas
  • Aclaramiento de creatinina: CrCl 5—29 ml/min: 250—500 mg por vía oral cada 18 horas o 200—400 mg IV cada 18—24 horas.

Hemodiálisis intermitente: 250—500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco después de cada sesión de diálisis

Hemodiálisis continua: no se han definido pautas de tratamiento. Sin embargo, no parece que la ciprofloxacina sea eliminada por la diálisis, por lo que se recomiendan dosis similares a las utilizadas en la diálisis intermitente (250—500 mg cada 24 horas).

Diálisis peritoneal: 250—500 mg cada 24 horas, administrando el fármaco después de la diálisis

CONTRAINDICACIONES

La ciprofloxacina no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatías cuando se administran a animales inmaduros, lo que hace necesario tomar precauciones cuando se administra en pediatría, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5% y éstas desaparecen cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas han sido asociadas a rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como aparezca dolor tendinoso.

La ciprofloxacina cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, no debiendo ser utilizada durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.

Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones, rebajando el umbral de aparición de estas. La ciprofloxacina es excretada en su mayoría por vía renal y debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En estos sujetos las dosis deben ser reducidas. No es necesaria un reajuste de la dosis en los pacientes de la tercera edad (> 65 años) cuya función renal sea normal. La ciprofloxacina debe ser utilizada con precaución en sujetos con enfermedades hepáticas tales como cirrosis.

La ciprofloxacina se debe administrar con precaución en pacientes que presenten deshidratación por la posibilidad de producirse cristaliuria, al concentrarse excesivamente el fármaco en la orina.

Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en pacientes con colitis, y puede producirse superinfecciones por gérmenes no sensibles. También puede ocurrir candidiasis.

INTERACCIONES

La ciprofloxacina reduce el aclaramiento hepático de la cafeína y de la teofilina, pudiendo desarrollarse síntomas tóxicos como náuseas/vómitos, nerviosismo, ansiedad, taquicardia o convulsiones. Esta interacción es dosis-dependiente, por lo que los sujetos que consuman grandes cantidades de café deben prestar particular atención.

La absorción oral de la ciprofloxacina es afectada por las sales de aluminio, calcio, hierro y cinc, en particular si estas se administran en una hora antes de la ciprofloxacina. En particular, la ciprofloxacina forma complejos muy estables con las sales de aluminio que reducen sustancialmente su biodisponibilidad. Aunque se desconoce si el subsalicilato de bismuto interfiere con la absorción de la ciprofloxacina, se recomienda espaciar en 4-5 horas la administración de ambos fármacos. El sucralfato también puede reducir la biodisponibilidad de la ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo de esta interacción.

Aunque en voluntarios sanos la ciprofloxacina disminuye el aclaramiento y aumenta la semi-vida del diazepam, no parece afectar los efectos fármacodinámicos de este último. En algún caso se ha comunicado el desarrollo de convulsiones al administrar ciprofloxacina concomitantemente con foscarnet, probablemente por un efecto aditivo.

El probenecid disminuye en el 50% la secreción renal de ciprofloxacina, con el correspondiente aumento de las concentraciones plasmáticas y de la semi-vida de eliminación.

Se ha comunicado un aumento del tiempo de protrombina y del INR en pacientes tratados con warfarina y ciprofloxacina, apareciendo la interacción 2 a 16 días después de iniciar el tratamiento con el antibiótico en pacientes anticoagulados estabilizados. Sin embargo, las dosis de 500 mg 2 veces al día de ciprofloxacina no parecen afectar de forma significativa el tratamiento anticoagulante.

La ciprofloxacina parece reducir el aclaramiento hepático de la mexiletina, al parecer mediante la inhibición del sistema enzimático 1A2 del citrocromo P 450. Lo mismo puede ocurrir con el alosetrón, que es metabolizado mediante el mismo sistema enzimático, aunque no ha sido estudiada clínicamente la coadministración de ambos fármacos.

Las quinolonas y los análogos de la vitamina A como la tretinoina no deben ser utilizados conjuntamente por el riesgo de una fototoxicidad incrementada.

REACCIONES ADVERSAS

En general la ciprofloxacina es bien tolerada siendo la incidencia de las reacciones adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con precaución en niños de menos dieciséis años debido a las artralgias que pueden desarrollar, en particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística.

Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con ciprofloxacina. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas.

Se han comunicado convulsiones, aumento de la presión intracraneal y psicosis tóxica con todas las quinolonas incluyendo la ciprofloxacina. También puede ésta ocasionar confusión, depresión, mareos, alucinaciones, temblores y muy raramente, ideas de suicidio, reacciones que pueden aparecer ya después de la primera dosis. En este caso, se debe discontinuar el tratamiento, tomando las medidas adecuadas.

Se han documentado varios casos de ruptura del tendón de Aquiles después del tratamiento con ciprofloxacina.

La reacciones de hipersensibilidad incluyen rash maculopapular, fiebre, eosinofilia, y nefritis intersticial. En menos del 1% de los pacientes ocurren reacciones adversas cardiovasculares consistentes en palpitaciones, flutter auricular, contracciones ventriculares prematuras, síncope, infarto de miocardio, parada cardiaca y trombosis cerebral, aunque la relación entre estos eventos y la ciprofloxacina no es muy clara.

En el caso de la ciprofloxacina oftalmica, se han descrito molestias y ardor locales, habiéndose observado depósitos córneos blancos o cristalinos en algunos pacientes con úlceras córneas bacterianas

 

 

 

 

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