|
Las fenotiazinas también producen un bloqueo
alfaadrenérgico y deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e
hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminérgicos
aumenta la liberación de prolactina en la hipófisis. Como antiemético
inhibe la zona disparadora quimiorreceptora medular y su acción
ansiolítica se produce por reducción indirecta de los estímulos sobre el
sistema reticular del tallo encefálico. Además, los efectos del boqueo
alfaadrenérgico pueden producir sedación. Su metabolismo es hepático y
se elimina por vía renal y biliar.
Indicaciones.
Psicopatías agudas o crónicas. Esquizofrenia. Fase
maníaca de la enfermedad maníaco-depresiva. Tratamiento del control de
náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados. Terapéutica
alternativa de los fármacos de primera línea en el tratamiento en el
corto plazo (no más de 12 semanas) de la ansiedad no psicótica.
Alteraciones severas del comportamiento en niños (hiperexcitabilidad).
Tratamiento coadyuvante del tétanos y en la porfiria aguda intermitente.
Dosificación.
Vía oral: 10 a 200mg/día en dosis divididas (psicosis
en general, condiciones neuróticas); dosis de hasta 360mg/día fueron
administradas en psicosis resistentes o severas. Puede administrarse por
infusión intravenosa lenta o por vía intramuscular profunda.
Reacciones adversas.
Aparición más frecuente: visión borrosa o cualquier
cambio en la visión, movimientos de torsión del cuerpo por efectos
parkinsonianos extrapiramidales distónicos. Hipotensión, constipación,
mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal. Raramente se
observa discinesia tardía, micción difícil (por efecto antimuscarínico),
rash cutáneo, trastornos del ciclo menstrual, hipersensibilidad a la luz
solar, galactorrea, náuseas, vómitos.
Precauciones y advertencias.
Los antipsicóticos elevan las concentraciones de
prolactina, que persisten durante la administración crónica. En los
recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del
embarazo se ha descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o
hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se
observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geriátricos necesitan
una dosis inicial más baja pues tienden a desarrollar concentraciones
plasmáticas más elevadas, son más propensos a la hipotensión ortostática
y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos antimuscarínicos y
sedantes de las fenotiazinas. También son más propensos a desarrollar
efectos secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tardía y
parkinsonismo. Se sugiere administrar a los pacientes ancianos la mitad
de la dosis del adulto. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir e
inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries,
enfermedad periodontal y candidiasis oral. Los efectos leucopénico y
trombocitopénico de las fenotiazinas pueden aumentar la incidencia de
infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.
Interacciones.
Los antihistamínicos y antimuscarínicos aumentan los
efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas; sobre todo confusión,
alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir reducción de
los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y éstas disminuir el
efecto estimulante de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el
umbral para las crisis convulsivas, siendo necesario ajustar las dosis
de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y
aumentar la toxicidad por fenitoína. El uso simultáneo con antitiroideos
puede aumentar el riesgo de agranulocitosis, con la bromocriptina puede
aumentar las concentraciones séricas de prolactina. Se pueden inhibir
los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los
receptores dopaminérgicos. El uso simultáneo con bloqueantes
betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada
fármaco.
Contraindicaciones.
Depresión severa del SNC, estados comatosos,
enfermedad cardiovascular severa. La relación riesgo-beneficio se
evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris,
discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de
Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye,
trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede
enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).
|