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Dipirona

 

 

INDICACIONES

Dolor de intensidad moderada.

Usos terapéuticos: Cefaleas, neuralgias, dolores reumáticos y del periodo postoperatorio o de otro origen.

También como antipirético, especialmente en pacientes en los que está contraindicado el ácido acetilsalicílico.

IM se indica en el tratamiento del dolor de la fibra muscular lisa ( p.e. cólico renal).

 

 

MECANISMO DE ACCIÓN

El mecanismo es similar a otros AINEs, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas por inhibición de la COX en sus isoformas 1 y 2. Las acciones de la droga son tanto centrales como periféricas, hay evidencia que metamizol actúa centralmente sobre el centro hipotalámico regulador de la temperatura para reducir la fiebre.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:

Analgésica, antipirética y antiinflamatoria débil.

 

DOSIS

Vía Oral:

Dolor de intensidad moderada

Adultos: 300 mg de 1 a 3 veces al día.

Vía IM o IV lenta(3 minutos):

En alivio del dolor postoperatorio

Adultos:

Niños:

300 mg a 2 g .

Dosis máxima diaria: 6 g/ día

7 a 25 mg/kg.

Dosis máxima 40 mg/kg /día

 

Vía Rectal:

Adultos

Niños

1 – 3 g/ día

0,5 – 1,5 g/ día.

CONTRAINDICACIONES:

     

  • Hipersensibilidad a pirazolonas (feprazona, fenilbutazona, oxifenbutazona).

     

     

  • Agranulositosis.

     

     

  • Discrasias sanguíneas.

     

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

     

  • Pacientes con antecedentes de alteraciones hematológicas.

     

     

  • En el uso prolongado, deben vigilarse los riesgos hematológicos.

     

     

  • Administrar con precaución en pacientes con disminución de los leucocitos, especialmente a personas con hipersensibilidad a los pirazolónicos.

     

     

  • La aparición de fiebre o ulceraciones bucales puede ser indicio de agranulositosis. En este caso se recomienda el cese del tratamiento y realizar un hemograma, si se confirma una agranulositosis el paciente debe ser hospitalizado.

     

     

  • Al igual que otros agentes analgésicos antiinflamatorios, el metamizol sódico ocasiona retensión de sodio y cloruro acompañada de disminución del volumen de orina y aparición de edema. No modifica la excreción de potasio. El volumen plasmático suele aumentar, por lo que podría llegar a producirse una descompensación cardíaca y edema pulmonar agudo. De acuerdo a lo anterior se debe pesar al paciente crónico frecuentemente para detectar oportunamente retención de sodio y agua.

     

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe en forma rápida por la vía oral, IM y rectal.

El tiempo de respuesta inicial luego de su administración oral en fiebre es 30 min –1 hora.

El tiempo al que alcanza la respuesta máxima oral es 4-6 hrs en fiebre.

El tiempo al que alcanza la concentración máxima luego de su administración oral es 1-2 hrs.

La administración con alimentos no interfiere con su efecto clínico.

Se distribuye uniformemente en el organismo. Su unión a proteinas plasmáticas es 58%. Los metabolitos activos se encuentran en mayor concentración en la leche materna que en el plasma.

Su volumen de distribución 40 L.

Metamizol es hidrolizado no enzimáticamente en el tracto intestinal a un metabolito activo. Se biotransforma en el hígado, produciéndose 2 metabolitos activos y 2 inactivos que se detectan en el plasma aun después de 48 hrs de la administración oral de 1 g de Metamizol.

La mayor parte de los metabolitos se excreta en la orina y el 3% esta inalterado.

La vida media de un metabolito activo es 2-3 hrs y se prolonga a 3,7 hrs en pacientes con portadores de hepatitis B y a 40 hrs en pacientes con insuficiencia renal aguda. La vida media del otro metabolito activo es 4-5 hrs.

 

REACCIONES ADVERSAS

Raras

Leucopenia

Agranulocitosis (puede presentarse con una dosis única, la incidencia varia según la región geográfica.)

Anemia aplásica

Trombocitopenia

Reacciones alérgicas cutáneas

Irritación gástrica a dosis elevadas (2 g) y por un período prolongado; ulcera péptica ( o su reactivación)

Hemorragia gástrica o perforación de la mucosa

Reacciones de hipersensibilidad del tipo enfermedad del suero

Estomatitis ulcerosa

Hepatitis

Nefritis

Ocasionales

Náuseas

Vómitos

Mareos

Molestias epigástricas

 

INTERACCIONES

Antiinflamatorios, anticoagulantes e hipoglicemiantes orales, sulfonamidas:

La administración concomitante puede desplazarlos de su sitio de unión a las proteínas plasmáticas.

Potencia la acción de los anticoagulante orales.

Clorpromazina:

La administración simultánea con clorpromazina, puede ocasionar crisis de hipotermia intensa.

Litio:

Se ha descrito que el uso simultáneo con AINEs aumenta la concentración plasmática de equilibrio del litio; sin embargo éste hecho no ha sido reportado específicamente para la dipirona. A pesar de ello se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de litio durante y después del uso simultáneo con metamizol.

Metotrexato:

Existe la posibilidad que metamizol incremente las concentraciones plasmáticas de metotrexato hasta niveles potencialmente tóxicos. Ésta interacción no está descrita específicamente para metamizol, sin embargo se podría esperar. Pacientes con alteración renal previa o inducida por AINEs están en mayor riesgo de presentar toxicidad. Se recomienda ajustar la dosificación de metotrexato a partir de los signos de toxicidad por metotrexato y/o por la función renal.

 

 

 

 

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