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Famotidina
La famotidina es un antagonista de la histamina en los receptores de histamina tipo II (H2) similar a la cimetidina y a la ranitidina. Es activo por vía oral y parenteral. Sus efectos e indicaciones son parecidas a las de estos productos aunque parece ser que la famotidina tiene menos interacciones con otros fármacos. La famotidina se utiliza en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales tales como la úlcera gástrica y duodenal, el reflujo gastroesofágico, y otras condiciones hipersecretoras patológicas.
Fármacocinética: la famotidina se puede administrar por vía oral y parenteral. Después de la administración intravenosa, los efectos máximos se observan a los 30 minutos. Las dosis de 10 y 20 mg i.v. inhiben la secreción gástrica de ácido durante 10 y 12 horas, respectivamente.
Después de su administración oral, su biodisponibilidad es del 40 al 45%. Los efectos antisecretores comienzan al cabo de una horas, siendo máximos al cabo de 1 a 3 horas. La duración de la inhibición es de 10 a 12 horas. La biodisponibilidad es ligeramente aumentada por los alimentos y ligeramente reducida por los antiácidos, pero estos efectos no tienen ninguna relevancia clínica. Aproximadamente el 20% se encuentra unida a las proteínas del plasma
El fármaco se distribuye ampliamente por todo el organismo aunque sólo se encuentra mínimamente en el líquido cefalorraquídeo. La mayor parte de la dosis de famotidina es eliminada en la orina siendo metabolizada en un 30 a 35% en el hígado. La semi-vida de eliminación es de 2.5 a 4 horas aumentando notablemente en los pacientes con disfunción renal. Después de una dosis oral, se recupera en la orina un 25-30% del fármaco sin alterar, mientras que después de la administración i.v., la recuperación en la orina de fármaco intacto es del 65 al 70% de la dosis. Sólo se ha identificado un metabolito, el S-óxido.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento de la úlcera gástrica o duodenal:
La famotidina no es eficaz si se utiliza en monoterapia para erradicar el Helicobacter pylori, debiéndose administrar concomitantemente una combinación de antibióticos. Por otra parte, para el tratamiento de las úlceras producidas por Helicobacter, hoy día los inhibidores de la bomba de protones son considerados como los fármacos de elección. Los inhibidores de la bomba de protones utilizados en doble o triple terapia no son intercambiables por la famotidina, aunque existen regímenes (generalmente a base de 4 fármacos) en los que la famotidina interviene como anti-secretor
Administración oral.
- Adultos: 40 mg vez al día a la hora de acostarse. La mayor parte de las úlceras cicatrizan en 4 semanas y raras veces se necesitan tratamientos de 6 a 8 semanas.
- Niños: se han utilizado dosis de 1-2 mg/kg/día administrados el 1 o 2 veces. En un pequeño estudio se demostró que las dosis de 0.5 mg/kg/día durante 8 semanas eran efectivas en el tratamiento de las úlceras gástricas o duodenales.
Administración intravenosa:
- Adultos: 20 mg cada 12 horas.
- Niños: se han recomendado dosis de 0.5 mg/kg cada ocho o 12 horas, aunque en algunos casos se han utilizado dosis de 1-2 mg/kg/día divididos en dos administraciones. Las dosis máximas son de 40 mg/día
Una vez completado el tratamiento, las dosis de mantenimiento son, en el adulto, una dosis de 20 mg a la hora de acostarse
Tratamiento de una úlcera duodenal o gástrica inducida por H.pylori:
En combinación de tetraciclina, metronidazol y subsalicilato de bismuto
Administración oral:
- Adultos: 20 mg dos veces al día o 40 mg a la hora de acostarse, conjuntamente con los demás fármacos (a sus dosis recomendadas) durante 14 días. Seguidamente, la famotidina debe seguir administrándose a estas dosis durante 2 a 4 semanas con objeto de consolidar la cicatrización de la úlcera. Con un régimen de este tipo, la erradicación del H. pylori es del 80-90%
En combinación con subsalicilato de bismuto, metronidazol y amoxicilina:
Administración oral:
- Adultos: 20 mg dos veces al día o 40 mg a la hora de acostarse, conjuntamente con los demás fármacos (a sus dosis recomendadas) durante 14 días. Seguidamente, la famotidina debe seguir administrándose a estas dosis durante 2 a 4 semanas con objeto de consolidar la cicatrización de la úlcera. Con un régimen de este tipo, la erradicación del H. pylori es del 70-80%.
Profilaxis de la úlcera inducida por los anti-inflamatorios no esteroídicos (AINES)
Administración oral:
- Adultos: La administración de 40 mg 2 veces al día de famotidina a pacientes con artritis reumatoide u osteoartitis tratados con anti-inflamatorios no esteroídicos durante 24 semanas, ocasionó un número de úlceras significativamente más bajo que el placebo
Tratamiento de estados hipersecretores gastrointestinales como el síndrome de Zollinger-Ellison, mastocitosis sistema o síndrome del adenoma endocrino múltiple:
Administración intravenosa:
- Adultos: 20 mg i.v cada 6 horas, cuando la administración oral no es posible, hasta un máximo de 160 mg cada 6 horas
Administración oral:
- Adultos: 20 mg cada 6 horas hasta un máximo de 160 mg cada 6 horas
Tratamiento del reflujo gastroesofágico:
Administración intravenosa:
- Niños: se han administrado dosis de 0.5 mg/kg cada 8-12 horas
Administración oral
- Adultos. 20 mg dos veces al día durante 6 semanas. En el caso de que se haya desarrollado una esofagitis se recomiendan dosis de 20 o 40 mg dos veces al día durante 12 semanas
- Niños: se han utilizado dosis de 1-2 mg/kg/día por vía oral en 1 o 2 administraciones, hasta un máximo de 40 mg/día
Profilaxis de la gastritis de estrés en pacientes críticos:
Administración intravenosa intermitente:
- Adultos: 20 mg i.v. cada 12 horas. Esta dosis es suficiente para mantener el pH intragrástrico por encima de 4.0
Administración por infusión i.v.
- Adultos y adolescentes: administrar 10 mg en forma de un bolo inicial, seguido de una infusión a razón de 1.7 mg/hora hasta un total de 40 mg/día. Se ha comprobado que este régimen mantiene el pH por encima 4.0
Tratamiento del ardor de estómago, dispdepsia o acidez (automedicación)
Administración oral:
- Adultos y niños de > 12 años: 10 mg una o dos veces al día. Dosis máximas 20 mg. No automedicarse durante más de 2 semanas seguidas. Si transcurrido este tiempo, las molestias persisten, se recomienda consultar al médico.
- Niños de < 12 años: no se debe utilizar la famotidina sin prescripción en estos niños.
Pacientes con insuficiencia renal:
- Aclaramiento de creatinina > 10 ml/min: no se requieren reajustes en las dosis.
- Creatinina < 10 ml/min reducir las dosis en un 50% (o, alternativamente espaciar las dosis al doble)
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La famotidina está contraindicada en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco. Debido a que existe una reactividad cruzada con otros antagonistas H2, la famotidina deberá ser utilizada con precaución en pacientes que hayan mostrado algún tipo de alergia a la cimetidina, ranitidina u otros antagonistas H2
La famotidina debe ser empleada con precaución en pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática debido a que el fármaco puede acumularse causando toxicidad. La semi-vida de eliminación de la famotidina depende de forma lineal del aclaramiento de creatinina: en los pacientes anúricos, la semi-vida de eliminación aumenta entre 6 y 10 veces, debiéndose ajustar las dosis cuando el aclaramiento de creatinina es < 10 ml/min.
La famotidina se excreta en la leche materna, y no debe usarse durante la lactancia. Los estudios en animales han puesto de manifiesto que la famotidina administrada en la leche disminuye el crecimiento normal de los animales inmaduros. Aunque la famotidina se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo, no se recomienda la automedicación durante este período
INTERACCIONES
La famotidina no afecta al sistema de enzimas hepáticas del citocroma P450, y por lo tanto no interfiere con los fármacos que son metabolizados por esta vía. Sin embargo se ha comunicado una reducción significativa del aclaramiento de la teofilina, con el correspondiente aumento de su semi-vida plasmática después de un tratamiento con famotidina.
La famotidina afecta a la fármacocinética de algunas cefalosporinas orales: así, por ejemplo la biodisponibilidad de la cefpodoxima disminuye 40% en presencia de famotidina. Este efecto se debe a una reducción de la absorción de estos antibióticos originada por el aumento del pH gástrico. Lo mismo ocurre con la cefuroxima y otras cefalosporinas.
Tanto el ketoconazol como itraconazol requieren un pH ácido para su absorción, por lo que su biodisponibilidad puede quedar afectada en presencia de famotidina. Además, estos dos antifúngico son potentes inhibidores de la CYP3A4 hepática, pudiendo interferir con el metabolismo de la famotidina. El fluconazol no muestra estos efectos. Otro fármaco cuya absorción puede ser reducida en presencia de famotidina es la delavirdina.
En algún caso aislado se ha descrito un aumento de la intoxicación etílica en pacientes tratados con famotidina, aunque un estudio realizado en pacientes con úlceras duodenales tratados con famotidina no demostró que el fármaco interfiriese con el metabolismo del alcohol.
Los antiácidos pueden reducir la absorción de la famotidina, mientras que por el contrario la famotidina puede aumentar la absorción de derivados del bismuto tales como el subsalicilato. Sin embargo no parece que estas interacciones tengan significación clínica.
El sucralfato no parece reducir la biodisponibilidad de la famotidina, y aunque se ha sugerido que la reducción del pH gástrico podría disminuir la capacidad de sucralfato para unirse a los tejidos ulcerados, estudios realizados en animales no parecen indicar que tal interacción tenga lugar.
La eliminación renal de la metformina es reducida hasta en un 40% por la famotidina, aumentando las áreas bajo la curva hasta en 40%, con el correspondiente riesgo de hipoglucemia. Se deberán tomar precauciones si la metformina y la famotidina se administran concomitantemente.
REACCIONES ADVERSAS
Por regla general, la famotidina es muy bien tolerada ocasionando pocas reacciones adversas. En muchos estudios clínicos controlados, la incidencia de reacciones adversas en los pacientes tratados con famotidina fue idéntica a la de los tratados con placebo.
Sin embargo algunas reacciones adversas observadas en un porcentaje superior al 1% y que pueden haber sido ocasionadas por el fármaco son: cefaleas (4,7%), mareos (1,3%), constipación (1,2%) y diarrea (1,7%). También se han comunicado cambios de humor, agitación, confusión, depresión, irritabilidad, alucinaciones e insomnio en algunos casos poco frecuentes. Este este tipo de reacciones sobre el sistema nervioso central ocurren más frecuentemente en los pacientes de la tercera edad y los insuficientes renales.
Raras veces se han producido reacciones dermatológicas, aunque se han comunicado casos de urticaria, prurito, y alopecia
Otras reacciones adversas cuya causalidad no esta bien establecida incluyen mialgias, tinnitus, disgeusia, parestesias, convulsiones (un solo caso) sofocos, fiebre, astenia, palpitaciones, y edema orbital
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