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Fenitoina

 

 

Mecanismo de acción

La fenitoina es un estabilizador de la membrana neuronal, que colabora en el control agudo ó crónico de las convulsiones. Además ejerce un efecto antiarrítmico al elevar selectivamente el umbral de excitabilidad de las fibras de Purkinje, reduciendo las despolarizaciones ventriculares prematuras y suprimiendo la taquicardia ventricular.

Farmacocinética

La absorción por VO de fenitoina es lenta y variable, dependiendo de la dosis y de la presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal. Puede tardar hasta 12 horas en alcanzar su concentración máxima. Tras su administración EV, el máximo efecto terapéutico se alcanza en 1 hora. Distribución amplia. Atraviesa la placenta y se secreta en la leche. Se une a proteínas plasmáticas en un 90-95%. Metabolizada en el hígado. Vida media de 22 horas. Menos de un 5% es eliminado por orina.

 

Indicaciones

Anticonvulsivante útil en el control de crisis tónico-clónicas o crisis parciales generalizadas, y status epiléptico. Profilaxis de convulsiones en el postoperatorio de neurocirugía. -Control de arrítmias auriculares y ventriculares. Especialmente indicado en el tratamiento de las arrítmias por intoxicación digitálica. Antiarritmico de tipo Ib.

Posología y vía de administración

En todas las indicaciones, si se ha iniciado terapia EV, pasar a vía oral 12-24 horas tras la dosis de carga, o tan pronto como sea posible. -Crisis convulsivas: administrar por vía EV dosis de carga de 15-20 mg/kg (máximo 1 gr), a una velocidad nunca superior a 50 mg/min. Posteriormente, dosis de mantenimiento de 100-125 mg/8 h. En pacientes con niveles infraterapéuticos previos, la dosis de carga debe ser reducida proporcionalmente. Se deberían monitorizar concentraciones séricas. Rango terapéutico 10-20 µg/ml. Dosis máxima diaria de 1.5 gr. -Antiarrítmico: Dosis de 50-100 mg en intervalos de 10-15 min. hasta que la arrítmia se controle o aparezcan efectos secundarios. No exceder una dosis total de 15 mg/kg o 1 gr. Administrar a través de una vía central. Diluir con SF, ya que precipita con el SG.

Efectos secundarios

SNC: ataxia, confusión, vértigo, somnolencia, nerviosismo, nistagmo, trastornos visuales, paro respiratorio, crisis tónicas, coma. GI: nauseas, vómitos, dolor abdominal, estreñimiento, hiperplasia de encías. CV: bradicardia, bloqueo cardíaco, hipotensión, asistolia, fibrilación ventricular. Dermato: hipertricosis, reacciones adversas dermatológicas. Endocrino: hiperglicemia. Sistémicos: adenopatías, distonía, hepatitis tóxica, discrasias sanguíneas. Local: la extravasación provoca necrosis tisular local.

Contraindicaciones. Precauciones

Bradicardia sinusal, bloqueos cardíacos, síndrome de Stoke-Adams a no ser que el paciente sea portador de marcapasos o que se pueda implantar uno. Hipersensibilidad a hidantoínas. Incompatible en solución con cualquier otra droga. Precipita en el SG. Disminuir la dosis y el ritmo de administración en pacientes gravemente enfermos, hipotensos, ancianos, y aquellos con insuficiencia hepática, cardíaca o renal. Puede exacerbar una porfiria intermitente. Puede disminuir los niveles de hormona tiroidea. Se ha descrito un síndrome lupus-like en relación con la fenitoína. Ajustar dosis en hipoalbuminemia, ya que se produce una mayor disponibilidad del fármaco. Monitorizar niveles plasmáticos, debido al estrecho margen entre la dosis terapéutica y la tóxica. Monitorizar ECG y tensión arterial.

Interacciones

Susceptible de innumerables interacciones. Los niveles de fenítoina pueden aumentar por: anfetaminas, analépticos, anticoagulantes, antidepresivos, antifúngicos, antihistamínicos, benzodiazepinas, cloramfenicol, cimetidina, disulfiram, estrógenos, metronidazol, fenotiacinas, sulfonamidas, ácido valproico, y otros. Los niveles pueden descender por: alcohol, antineoplásicos, antituberculosos, barbitúricos, carbamazepina, ácido fólico, teofilina y otros. Potencia a: depresores del SNC, antagonistas del ácido fólico, y relajantes musculares. Inhibe a: corticoides, digital, diuréticos, levodopa, quinidina, ranitidina y otros. El empleo simultáneo de fenitoína y radioterapia se ha asociado al síndrome de Stevens-Johnson.

Intoxicación. Sobredosificación

Comienza a niveles plasmáticos de 20 µg/ml. No existe antídoto específico. Si aparecen síntomas menores de intoxicación, detener la administración del fármaco y realizar tratamiento sintomático. Ante una sobredosis oral, la inducción del vómito con ipecacuana está justificada durante los primeros minutos tras la ingestión, posteriormente puede ser útil la administración de dosis repetidas de carbón activado.

Embarazo. Lactancia

Malformaciones congénitas (síndrome hidantoínico fetal) y enfermedad hemorrágica del recién nacido han sido descritas con su uso crónico. Debe valorarse su uso para un tratamiento agudo y corto en la paciente grave. Contraindicado durante la lactancia.

 

 

 

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