Inhibe el flujo de sodio por los canales rápidos de membrana en las células miocárdicas, prolongando el período de recuperación tras una despolarización. Suprime el automatismo, disminuye el período refractario efectivo y la duración del potencial de acción en el sistema de His-Purkinje, con concentraciones en las que no suprime el automatismo del nodo sino-auricular. Inhibe los mecanismos de reentrada, suprimiendo las despolarizaciones ventriculares espontáneas. Es un antiarrítmico de la clase Ib. Nivel tarapéutico 1,5-6,0 µg/ml

Farmacocinética

Tras administración EV su acción se inicia inmediatamente, persistiendo durante 10-20 minutos. Metabolismo fundamentalmente hepático, donde se transforma en metabolitos activos. La vida media inicial es de 7-30 minutos, y la vida media final es de 1.5-2 horas. Atraviesa la barrera placentaria. Se elimina por la orina.

Indicaciones

Tratamiento de la taquicardia ventricular, y prevención o tratamiento de arrítmias ventriculares, especialmente en la cardiopatía isquémica, cirugía cardíaca e intoxicación digitálica.

Posología y vía de administración

Dosis de carga: bolus EV de 50-100 mg (1-1.5 mg/kg) a un ritmo de 25-50 mg/min. Repitiendo el bolus cada 3-5 min hasta control de la arrítmia, presencia de toxicidad, o dosis máxima de 300 mg en un período de 1 h. -Dosis de mantenimiento: comenzar desde la primera dosis una perfusión EV de 1-4 mg/min. Por ejemplo: 1 gr diluido en 500 ml de SG 5% a una velocidad 30-120 ml/h. Ir descendiendo el ritmo de infusión en un 50% cada 24 horas. -En casos excepcionales la dosis de carga puede administrarse vía endotraqueal a las mismas dosis disuelto en 10 ml de SF.

Efectos secundarios

Ansiedad, nerviosismo, desorientación, confusión, somnolencia, visión borrosa, nauseas, vómitos, temblores, convulsiones, coma, paro respiratorio. Depresión miocárdica, bradicardia, arrítmias, alargamiento de los intervalos PR y QRS, hipotensión, shock y paro cardíaco. Hipertermia maligna. Quemazón en el lugar de la inyección.

Contraindicaciones. Precauciones

No utilizar en hipersensibilidad conocida a la lidocaína u otros anestésicos locales. Aumenta el riesgo de bloqueo AV completo en pacientes con grados avanzados de bloqueo A-V, sinoauricular o intraventricular, así como con bradicardia sinusal, y no debería ser usado a menos que se disponga de un marcapasos. Contraindicada relativamente en pacientes con hipovolemia, shock y síndrome de Stoke-Adams. La dosis inicial y la de mantenimiento deben ser reducidas a la mitad en casos de insuficiencia cardíaca congestiva, insuficiencia hepática, shock y mayores de 70 años. En pacientes con fibrilación o flutter auricular, puede acelerar el ritmo ventricular. En la miastenia gravis, hipertiroidismo y diabetes mellitus, existe mayor incidencia de efectos adversos.

Interacciones

La administración concomitante de otros antiarrítmicos puede ser sinergística, aditiva o antagonista; pudiendo aparecer alteraciones de la conducción. Efecto depresor miocárdico aditivo con la fenitoína. Isoniacida, propanolol, cloranfenicol, noradrenalina y cimetidina reducen su metabolismo, aumentando su concentración. Fenobarbital e isoproterenol aumentan su metabolismo. Antagoniza a fármacos antimiasténicos. Potencia los efectos vagales y la depresión respiratoria inducida por los opiáceos y otros depresores del SNC. Potencia a los relajantes musculares. No debe mezclarse con ningún otro fármaco.

Intoxicación. Sobredosificación

Sommnolencia, parestesias, convulsiones, coma. Depresión respiratoria.Prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS, arrítmias, bloque cardíaco, shock y paro cardíaco. No hay antídoto específico. Tratamiento sintomático y de soporte. Detener la perfusión. En caso de convulsiones diazepán o relajantes musculares del tipo succinilcolina si el paciente está anestesiado. Hipotensión, utilizar perfusión de líquidos mas agentes vasoactivos si no hay respuesta. Nivel tóxico >7 µg/ml