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Nebivolol
El nebivolol es un nuevo medicamento vasodilatador de acción prolongada, bloqueante adrenérgico selectivo de los receptores b1 , utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial.
Mecanismo de acción: El nebivolol es un β-bloqueante cardioselectivo que no posee acción estabilizante de membrana ni presenta actividad simpaticomimética intrínseca. A diferencia del atenolol, el nebivolol reduce la resistencia vascular periférica, por un mecanismo de relajación endotelial, que parece mediado por el ácido nítrico. El nebivolol también presenta propiedades vasodilatadoras que contribuyen al efecto antihipertensivo. La selección de un β-bloqueante debe realizarse de forma individualizada, siendo en genebivololral preferibles los de administración en una dosis/día; en pacientes postinfartados, serían de elección los beta-1 selectivos, sin actividad simpaticomimética intrínseca, al mostrarse más eficaces en la prevención del infarto recurrente, muerte súbita y mortalidad. Los b-bloqueantes cardioselectivos se consideran de uso preferente y pueden ser especialmente eficaces en pacientes con asma o diabetes
Farmacocinética: tras su administración oral, el nebivolol alcanza un efecto antihipertensivo máximo pasadas unas 6 horas, no siendo su absorción afectada por la ingesta de alimento. El medicamento es metabolizado en el hígado por hidroxilación aromática mediante el sistema enzimático CYP2D6, habiéndose identificado personas en las que se metaboliza de forma intensiva, mientras que en otras, sufre una metabolización escasa; siendo la vida media de unas 8 y 27 horas, respectivamente en unos y otros pacientes. No parecen existir diferencias significativas en el comportamiento farmacocinético del nebivolol, en individuos normales y en obesos.
La eliminación urinaria del nebivolol sin alterar es inferior al 0.5% de la dosis. En los pacientes con insuficiencia renal se han observado concentraciones aumentadas del fármaco y de sus metabolitos hidroxilados. Es estos pacientes, se requiere un reajuste de la dosis.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
La dosis habitual es de 5 mg/día, administrada preferentemente a la misma hora del día. En varios ensayos clínicos realizados frente a placebo, el nebivolol ha mostrado su eficacia en pacientes con hipertensión de leve a moderada. En algunos ensayos clínicos comparativos el nebivolol ha mostrado una eficacia y tolerabilidad similares al atenolol y algo superiores al metoprolol. No obstante, los ensayos clínicos randomizados genebivololralmente han sido realizados en un número de pacientes relativamente bajo, estudiados durante períodos cortos de tiempo.
Las dosis se deben reducir a la mitad (2.5 mg/día) en los pacientes con insuficiencia renal
CONTRAINDICACIONES
El nebivolol esta contraindicado en pacientes con insuficiencia hepática. Se desconocen los efectos del Nebivolol en la embarazo, por lo que su uso esta contraindicado
INTERACCIONES
El nebivolol presenta un perfil de interacciones similar al de los demás β-bloqueantes, por lo que podría interaccionar de forma clínicamente significativa con calcioantagonistas (verapamilo), antiarrítmicos, clonidina, digital, insulina y antidiabéticos orales, anestésicos, antidepresivos, etc
REACCIONES ADVERSAS
Entre los efectos adversos descritos del nebivolol se incluyen nauseas, vértigo, fatiga, dolor de cabeza y palpitaciones; con menor frecuencia se han descrito bradicardia, mialgia e impotencia. A diferencia de otros beta-bloqueantes, no se han observado efectos de rebote o abstinencia tras la retirada del tratamiento en pacientes hipertensos, si bien aun es necesaria una mayor experiencia sobre este aspecto.
Hasta la fecha no se han detectado efectos adversos significativos sobre los lípidos plasmáticos ni sobre el metabolismo de la glucosa en los pacientes con hipertensión, si bien se han reportdo en algunos pocos casos un aumento de los triglicéridos
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