El omeprazol se une de forma irreversible a la bomba H+/K+ ATPasa de la superficie secretora de la membrana de la célula parietal gástrica bloqueando el último paso de la producción de ácido gástrico, tanto de la secreción basal como inducida. Los niveles de gastrina aumentan en las dos primeras semanas de tratamiento y retornan a niveles normales después de 1-2 semanas de suprimirlo. En el síndrome de Zollinger-Ellison los niveles de gastrina no se afectan. Inhibidor del citocromo P450.

Farmacocinética

Buena absorción oral, con metabolismo de primer paso y biodisponibilidad del 30-40 %, amplia distribución con concentración a nivel de las células parietales. Se desconoce si atraviesa la placenta y su eliminación por la leche materna. Inicio de acción 60 min tras ingestión oral. Duración de la inhibición de 72 h. Unión a proteínas plasmáticas 95 %. Metabolismo hepático. Vida media plasmática de 1/2 -1 h. Excreción urinaria 75% y fecal 25 %.

Indicaciones

Ulcera duodenal. Ulcera gástrica. Ulcera duodenal asociada a helicobacter pylori cuando la triple terapia convencional no se considere apropiada. Reflujo gastroesofágico. Síndrome de Zollinger-Ellison. Mastocitosis sistémica.

Posología y vía de administración

Ulceras duodenal y gástrica. Omeprazol VO 20-40 mg/día preferiblemente por las mañanas durante 2-4 semanas para las úlceras duodenales y 4-8 semanas para las gástricas. -Ulcera duodenal asociada a H.pylori. 1. Omeprazol 40-80 mg/día + amoxicilina 1,5 gr en dosis divididas durante 2 semanas. VO 2. Omeprazol 40 mg/día + claritromicina 500mg / 8h VO durante 2 semanas. -Esofagitis por reflujo. Omeprazol VO 20-40 mg de 4-8 semanas según respuesta. -Síndrome de Zollinger-Ellison. Mastocitosis sistémica. Omeprazol VO 60 mg / día (dosis inicial). Ajustar según respuesta y se mantendrá el tiempo que clínicamente sea aconsejado. Dosis máxima diaria 120 mg. Cuando la dosis necesaria sea superior a 80 mg es aconsejable fraccionar la dosis en 2 tomas cada 12 h. Cuando no se pueda utilizar la vía oral puede administrarse por vía endovenosa. Se recomienda una dosis de 40 mg en infusión EV durante 20-30 min / 24 h. Disoluciones preparadas con suero fisiológico.
 

Efectos secundarios

Habitualmente es bien tolerado se han comunicado: cefalea, diarreas, constipación, erupciones cutáneas, artralgia, mialgias, mareos, vértigo, insomnio, alteración de la pruebas hepáticas, encefalopatía hepática en enfermos con enfermedad evolucionada (casos aislados), Hepatitis (< 1%), trombopenia, leucopenia, hipersensibilidad, nefritis instersticial raramente. Se han notificado casos de alteraciones visuales irreversibles en paciente gravemente enfermos que recibieron Omeprazol EV especialmente con dosis altas, sin que se haya demostrado relación causal.

Contraindicaciones. Precauciones

No se han descrito contraindicaciones. En pacientes hepatópatas una dosis diaria de 20 mg es suficiente ya que está aumentada la biodisponibilidad del fármaco.

Interacciones

Por su efecto inhibidor del citocromo P 450 (dosis dependiente), los fármacos metabolizados por esta vía pueden ver alterada su biodisponibilidad (diazepam, fenitoína, warfarina). Al aumentar el pH gástrico pueden interferir en la absorción de algunos fármacos. (ampicilina, sales de hierro, ketoconazol). Se ha constatado una disminución de la absorción de la cianocobalamina (vitamina B12).

Intoxicación. Sobredosificación

Dosis únicas orales de hasta 400 mg no han ocasionado síntomas severos, ni han requerido tratamiento especifico. Por vía endovenosa se han administrado 200 mg/ día sin efectos secundarios. No se pueden proporcionar por tanto recomendaciones especificas sobre el tratamiento de una sobredosificación.