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Prednisona |
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NDICACIONES Prednisona se indica en tratamiento sintomático de procesos inflamatorios graves como las condiciones siguientes: 1. Desorden Endocrino: Insuficiencia adrenocortical Primaria o secundaria (hidrocortisona o cortisona es la 1ª elección; puede usarse análogos sintéticos conjuntamente con mineralocorticoides; en la infancia la suplementación mineralocorticoide es de importancia particular). Hiperplasia suprarrenal congénita. Hipercalcemia asociada al cáncer. Tiroiditis no supurativa. 2. Desordenes Reumáticos: Como terapia adjunta para administración a
corto plazo (pacientes con episodio agudo o exacerbación en:
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3. Enfermedades Colagénicas, durante una exacerbación o como terapia de
mantención en casos selectos de: 4. Enfermedades Dermatológicas: 5. Estados Alérgicos, control de condiciones alérgicas severas o
inhabilitantes intratables a ensayos adecuados de tratamiento
convencional: 6. Enfermedades Oftálmicas: severos procesos inflamatorios y alérgicos
agudos y crónicos que involucran el ojo y sus anexos tal como: 7. Enfermedades Respiratorias (tratamiento y profilaxis): 8. Desordenes Hematológicos: 9. Enfermedad Neoplásica (tratamiento coadyuvante): 10. Estados Edematosos: 11. Enfermedades Gastrointestinales: 12. Sistema Nervioso: 13. Diverso: 14. Neurotrauma: Otras * Enfermedades orales (tratamiento): *Gingivitis descamativa, estomatitis aftosa recurrente. * Enfermedad hepática (tratamiento): * Hepatitis alcohólica con encefalopatía, hepatitis crónica activa, hepatitis no alcohólica en mujeres, necrosis hepática subaguda. * Náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia contra el cáncer (profilaxis) * Pericarditis (tratamiento alivio de la inflamación y fiebre) * Pólipos nasales (tratamiento) * ¿se usa aquí bajo estas indicaciones? MECANISMO DE ACCIÓN Difunden a través de las membranas celulares y forman complejos con receptores citoplasmáticos específicos. Después estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al ADN (cromatina) y estimulan la transcripción del RNA mensajero y la posterior síntesis de varias enzimas que, se piensa, son las responsables e ultima instancia de dos tipos de efectos de los corticosteroides sistémicos. Sin embargo estos agentes pueden suprimir la transcripción del RNAm en algunas células (por ej. Linfocitos). ACCIONES METABÓLICAS reducen la concentración plasmática de calcio por disminución de su absorción en el TGI y aumento de su excreción. estimulan el catabolismo proteico con resultado de la atrofia de los tejidos. Incrementan la glucosa en la sangre y la resistencia a la insulina. Aumentan la lipolisis con resultado de redistribución anormal de la grasa corporal. Disminución de la formación del hueso y aumentan su resorción, lo que en tratamientos crónicos ocasiona retraso del crecimiento en niños y adolescentes, y desarrollo de osteoporosis a cualquier edad. CONTRAINDICACIONES Infección fúngica sistémica. Hipersensibilidad a algún componente. En dosis farmacológicas (suprafisiológicas): Para inyección intra-articular * previa a artroplastía articular Sensibilidad de la articulación a infección; los glococorticoides aumentan más aún el riesgo. Trastornos de la coagulación sanguínea: riesgo de hemorragia intra y extraarticular. Fractura intra-articular: puede retrasarse la cicatrización. Antecedentes o presencia de infección periarticular: puede exacerbarse o reactivarse. Osteoporosis yuxta-articular no producida por artritis: puede exacerbarse. Articulación inestable. * administración rectal: Presencia de fístulas y fisuras-importantes. ileocolostomía en el periodo postoperatorio inmediato o reciente. Infección abdominal incluyendo peritonitis y abscesos intestinales o rectales: puede exacerbarse. Obstrucción intestinal. Perforación intestinal * al usar como profilaxis del síndrome de distress respiratorio (neonatal): Amnionitis. Parto inminente: la medicación requiere de 24 a 48 horas para producir el efecto. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS En las siguientes situaciones de debe evaluar la relación riesgo-beneficio: Síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA) o predisposición: aumenta el riesgo de infecciones incontrolables graves y/o de neoplasmas. Anastomosis intestinal reciente: especialmente para formas farmacéuticas de administración rectal. Cardiopatía o Insuficiencia cardiaca congestiva o Hipertensión o Disfunción o enfermedad renal severa: La retención de fluidos puede ser peligrosa, especialmente con corticosteroides de marcada actividad mineralocorticoide, esto es, cortisona, hidorcortisona, prednisolona y prednisona. Diabetes mellitus o predisposición a ella: puede exacerbarse o activarse. Colitis ulcerosa inespecífica con posible amenaza de perforación, abscesos u otras infecciones, o Diverticulitis o Esofagitis, gastritis, o úlcera péptica activa o latente: pueden enmascararse los síntomas de progresión o reactivación; puede producirse hemorragia y/o perforación de forma súbita. Infecciones fúngicas sistémicas: pueden exacerbarse y no se deben administrar dosis farmacológicas a menos que el paciente esté sometido a tratamiento antifúngico adecuado. Glaucoma de ángulo abierto: los glucocorticoides pueden aumentar la presión intraocular. Disfunción o enfermedad hepática: aumenta el riesgo de toxicidad producida por glucocorticoides, especialmente si existe hipoalbuminemia; existe la posibilidad de que se produzca una alteración en la conversión de cortisona o prednisona a sus metabolitos activos, aunque este efecto puede contrarrestarse por la disminución de la unión a proteínas o del aclaramiento y/o porque dicha conversión se realice en otros tejidos. Herpes simplex ocular: posible perforación de la córnea. Lesiones herpéticas orales Hiperlipemia: los glucocorticoides pueden aumentar más aún las concentraciones de ácidos grasos ylo colesterol. Hipertiroidismo: puede alterarse el efecto glucocorticoide debido a la aceleración del metabolismo; este efecto puede ser especialmente importante con dosis fisiológicas o dosis farmacológicas bajas. Hipoalbuminemia o enfermedades que predispongan a ella, incluyendo cirrosis hepática o síndrome nefrótico: aumenta el riesgo de toxicidad, ya que la disminución de la albúmina disponible para unirse a los glucocorticoides provoca un aumento de las concentraciones séricas del medicamento libre; se recomienda reducir la dosificación inicial. Hipotiroidismo: el efecto glucocorticoide puede potenciarse debido a la disminución del metabolismo. Infecciones virales o bacterianas no controladas, sistémicas o en el lugar de la inyección local: pueden exacerbarse; debe administrarse simultáneamente un tratamiento antimicrobiano adecuado. Miastenia gravis: inicialmente puede aumentar la debilidad muscular, dando lugar posiblemente a distress respiratorio; cuando se inicie el tratamiento con glucocorticoides debe hospitalizarse al paciente y debe existir la posibilidad de instaurar inmediatamente respiración asistida. Osteoporosis: puede exacerbarse. Disfunción renal ligera o moderada, o cálculos renales: puede exacerbarse la retención de líquidos; aumenta el riesgo de producción de edemas, especialmente con los agentes que tienen actividad mineralocorticoide, esto es, cortisona, hidrocortisona, prednisolona y prednisona. Lupus eritematoso sistémico (LES): aunque los glucocorticoides están indicados en el tratamiento del LES, se recomienda tener precaución debido al aumento del riesgo de necrosis aséptica. Historia de tuberculosis, activa, positiva a pruebas cutáneas o latente. Ésta puede exacerbarse o reactivarse por lo que se debe administrar simultáneamente quimioterapia antituberculosa adecuada o un tratamiento profiláctico. Es necesario tener precaución con el uso a largo plazo en los niños y adolescentes, debido al riesgo de inhibición del crecimiento, osteoporosis, necrosis aséptica de la cabeza del fémur y glaucoma; en los pacientes geriátricos, debido al aumento del riesgo de hipertensión, osteoporosis o ambas cosas; en las mujeres posmenopáusicas que son especialmente sensibles al desarrollo de osteoporosis; y en los pacientes sometidos a diálisis renal, debido al aumento del riesgo de necrosis aséptica. Al usar como profilaxis del distress respiratorio (neonatal), se debe tener precaución con Hemorragia uterina Enfermedad o infección febril especialmente tuberculosis materna, infección materna activa producida por herpes tipo II, Queratitis viral materna: ya que puede exacerbarse; si es esencial la administración de corticosteroides, debe administrarse simultáneamente un tratamiento antimicrobiano adecuado. Insuficiencia placentaria Ruptura prematura de la bolsa amniótica: aumenta el riesgo de infección materna; si esto ocurre, los corticosteroides deben administrarse inmediatamente, ya que el riesgo de infección aumenta con el tiempo. En pacientes con terapia corticoide que no presente una completa recuperación de la actividad del eje hipotalamo-hipofisis-adrenal y es sometido a stress, se debe incrementar la dosis del corticoide rápidamente antes, durante y después de la situación estresante (cirugía, trauma, infección). Los corticoides pueden enmascarar algunas señales de infección y pueden aparecer nuevas infecciones. Las infecciones con cualquier patógeno incluyendo: virus, bacterias, hongos, protozoos o helmintos, en cualquier ubicación del cuerpo, pueden asociarse con el uso de corticoides solo o en combinación con otro inmunosupresor que afecte la inmunidad celular, humoral ó neutrofílica: 1 Estas infecciones normalmente son leves, pero pueden ser severas y a veces mortales. Con mayores dosis de corticoides, las complicaciones infecciosas se incrementan. El corticoide puede provocar disminución de la resistencia ó incapacidad de localizar la infección. El uso prolongado de corticoides puede producir cataratas subcapsulares posterior, glaucoma con posible daño al nervio óptico y pueden propiciar infecciones oculares secundarias debido a hongos o virus. Todos los corticoides aumentan la excreción de potasio. En una terapia de corticoides prolongada los pacientes deben recibir quimioprofilaxis. La varicela y el sarampión, pueden tener un curso mortal o mas serio en pacientes no inmunizados. Si el paciente se expone a varicela, puede indicarse profilaxis con inmunoglobulina varicela zoster (VZIG). Si se expone a sarampión, puede indicarse como profilaxis con inmunoglobulina (IG) intramuscular. Si se desarrolla la varicela, puede considerarse el tratamiento con antivirales. La inducción de insuficiencia adrenocortical, que puede minimizarse por la reducción gradual de la dosis, puede persistir por meses después de la interrupción de la terapia; por lo tanto, en cualquier situación de tensión que ocurra durante el período del tratamiento, la terapia hormonal debe ser re-instituida. Debe usarse cuidadosamente en pacientes con herpes ocular simple por la posible perforación de córnea. Se deben usar con precaución en pacientes con alteraciones psicóticas ya que pueden aparecer reacciones como: euforia, insomnio, inestabilidad anímica, cambios de personalidad y depresión severa, manifestaciones psicópatas campechanas. Si ya existe inestabilidad emocional o tendencias psicópatas, estas pueden ser agravadas. Hay informes de sarcoma de kaposi por terapia de corticoides, el que se revierte al dejar la terapia. Se recomienda monitorizar al paciente utilizando las siguientes pruebas: Determinación de la función del eje hipotalámico-hipofisario-adrenal HHA: puede necesitarse durante y después de la supresión del tratamiento con dosis elevadas o a largo plazo [superior a 3 semanas para detectar [o determinar el grado de] insuficiencia adrenal y evaluar la capacidad de respuesta del paciente al estrés; la completa recuperación de la función adrenal puede necesitar un periodo de hasta 1 año después del uso prolongado, especialmente con dosis elevadas; en algunos pacientes sometidos a tratamiento de éste tipo, la completa recuperación puede no llegar a producirse nunca. Concentraciones de glucosa en sangre o prueba de tolerancia a la glucosa o concentraciones de glucosa en orina: puede ser necesaria en pacientes que padezcan diabetes mellitus con predisposición a ella. Control del crecimiento y desarrollo: se recomienda realizarlas en los niños y adolescentes sometidos a tratamiento prolongado. Exámenes oftalmológicos: en los pacientes sometidos a tratamiento durante más de 6 semanas pueden necesitarse a intervalos periódicos, ya que el tratamiento crónico puede producir cataratas posteriores subcapsulares, especialemente en los niños; se puede producir aumento de la presión intraocular y glaucoma; y puede potenciarse la aparición de infecciones oculares. Determinaciones de los electrolitos séricos Pruebas para la detección de sangre oculta en heces: puede ser necesario realizarlas a intervalos periódicos Nodrizas o posibles madres: requiere que los beneficios posibles de la droga sean mayores a los peligros potenciales de la madre y embrión o feto. Los infantes que nacen de madres que han recibido dosis considerables de corticoides durante el embarazo, deben observarse por las señales de hipoadrenalismo. Dosis promedio y elevadas de hidrocortisona y cortisona, pueden causar un aumento de presión, retención de agua y sal, y aumentar la excreción de potasio. Estos efectos son menores al usar drogas sintéticas, salvo en dosis elevadas. Puede ser necesario el uso de potasio en la dieta y restricción de sal. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIFÍCAS A PEDIATRÍA Se debe observar el crecimiento y desarrollo de infantes y niños en terapias prolongada con corticoides ya que estas drogas pueden retardar el crecimiento óseo. Altas dosis de glucocorticoides en niños puede causar pancreatitis que lleve a la destrucción del páncreas. Algunos niños han desarrollado un incremento en la presión intracraneal ( pseudotumor cerebral), el que se ha producido con más frecuencia luego de la reducción de la dosis o cambio en el corticoide administrado. Embarazo. Categoría: Clase b Tiene un pequeño, si hay alguno, efecto sobre el desarrollo del feto. Ha sido utilizada exitosamente para prevenir el síndrome de distress respiratorio neonatal cuando se produce un parto prematuro entre la 28-36 semanas de gestación. LACTANCIA La exposición del lactante a la droga es mínima con dosis maternas de 20 mg una o 2 veces al día. A mayores dosis, se recomienda esperar al menos 4 hrs después de una dosis antes de amamantar. Sin embargo con 80 mg/día, el lactante ingeriría menos del 0,1% de la dosis, la cual corresponde a menos del 10% de la producción endógena del infante. En resumen, la prednisona es compatible con la lactancia. FARMACOCINÉTICA Disponibilidad oral: 80%+-11% DOSIS Y ADMINISTRACIÓN La dosis inicial puede variar desde 5 mg - 60 mg por día dependiendo de
la de enfermedad tratada. La dosis inicial debería mantenerse o ajustarla
hasta que se vea una respuesta satisfactoria. Si después de un período
razonable de tiempo hay una carencia de respuesta clínica debería
interrumpirse cambiar de terapia. ADT (Terapia Alterna de Día) ADT es un régimen de dosificación corticoidal en que la dosis diaria usual de corticoide duplicada se administra mañana por medio. El propósito de este modo de terapia está proveer el paciente tratamiento dosis con los efectos adversos mínimos, incluyendo supresión pituitaria - suprarrenal, estado Cushingoide, síndromes de abstinencia, y supresión de crecimiento en niños. Se basa en : a.- El efecto anti - inflamatorio o terapéutico del corticoide persiste
más tiempo que su presencia física y sus efectos metabólicos, y, Lo siguiente debe recordarse cuando se esta considerando la terapia alterna de día: 1) Indicaciones y principios básicos para terapia corticosteroide. Los
beneficios de ADT no deberían fomentar el uso indiscriminado de esteroides. REACCIONES ADVERSAS Nota : Las dosis farmacológicas de glucocorticoides y el uso terapéutico
crónico de corticotrofina disminuyen la resistencia a la infección: Requieren atención médica Ocasionales: Visión borrosa o disminuida (diabetes mellitus; cataratas). Raras: Requieren atención médica si se producen principalmente durante el uso a
largo plazo: Frecuente: Rara: Dolor de cabeza Aumento del dolor articular: posteriormente a la inyección intraarticular; puede aparecer en unas horas después de la inyección y pérsistir hasta 48 horas Hemorragias nasales: después de la inyección intranasal. Crecimiento no habitual de pelo en el cuerpo y en la cara Se producen principalmente después de la interrupción de la medicación, Indicando síndrome de supresión corticosteroide y necesidad de atención médica Dolor abdominal o de espalda Mareos o desmayos Febrícula Perdida prolongada de apetito Dolor muscular o articular Náuseas o vómitos Recurrencia de los síntomas de la patología tratada sensación de falta de aire Dolores de cabeza inexplicables frecuentes o continuos Debilidad o cansancio no habitual Perdida de peso no habitual. INTERACCIONES (idem betametasona)
Somatrofina con el uso terapéutico crónico de corticotrofina o con dosis diarias [por metro cuadrado de superficie corporal] de corticotrofina superiores a las que se indican a continuación puede producirse una inhibición del crecimiento producido por somatotrofina: Oral Prednisona 2,5-3,75 mg Se recomienda que durante el tratamiento con somatrofina no se sobrepasen estas dosis; si fueran necesarias dosis mayores, debe posponerse la administración somatrofina. Tampoco se recomienda el uso simultáneo con corticotrofina.
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