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Ranitidina

 

 

Mecanismo de acción

Antagonista del receptor de la histamina de 5 a 12 veces más potente que la cimetidina y con menor afinidad por el sistema microsomal hepático. Inhibe de forma competitiva la unión de la histamina con el receptor H2 de la célula parietal gástrica. No altera la motilidad gástrica, ni la secreción biliar y pancreática. A dosis EV elevadas aumenta los niveles de prolactina e inhibir la secreción de vasopresina.

Farmacocinética

Biodisponibilidad oral 50 % por importante efecto de primer paso, su absorción no se altera por la presencia de alimentos. Distribución amplia, eliminación por leche materna. Duración de su acción 12h. Vida media 1,7-3,2 hs. Metabolismo hepático. Eliminación renal por filtración glomerular y secreción tubular de los metabolitos y fármaco inalterado. Eliminación por heces.

 

Indicaciones

Tratamiento de la úlcera gastroduodenal. Reflujo gastroesofágico. Síndrome de Zollinger-Ellison. Profilaxis de la úlcera de estrés.

Posología y vía de administración

Tratamiento de la úlcera gastroduodenal. Ranitidina 150 mg VO/12 h. ó 300 mg en una sola toma por la noche. durante 4-6 semanas. Reflujo gastroesofágico. Ranitidina 150 mg VO / 6-12 h. Síndrome de Zollinger-Ellison. Ranitidina 150 mg VO / 12 h. incrementar dosis según respuesta hasta un máximo de 900 mg/día. -Ranitidina 50 mg EV lenta / 6-8 h. Profilaxis úlceras de estrés en pacientes críticos. Ranitidina 50 mg EV lenta / 6-8 h. Ranitidina 150 mg en 250 ml de SF en perfusión EV continua a dosis de 6,25 mg/h.
 
 

Efectos secundarios

Poco frecuentes y leves pueden aparecer: cefalea, vértigo, diarrea, constipación, elevación moderada de las transaminasas y g-glutamil-transferasa, erupción cutánea. bradicardia taquicardia (EV) Raramente se han comunicado casos de leucopenia y trombopenia , así como reacciones anafilácticas.

Contraindicaciones. Precauciones

En la utilización EV rápida posibles transtornos del ritmo. Usar con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas e insuficiencia renal dado el riesgo de acumulación. La dosis debe de disminuirse para aclaramientos de creatinina inferiores a 50 ml /min. Disminuir la dosis en caso de hepatopatía.

Interacciones

A dosis normales apenas interfiere con los metabolizados por el sistema microsomal hepático, aunque debe de tenerse en cuenta cuando se utilizan dosis altas. Algunos fármacos pueden requerir ajustes de dosificación (ej. teofilina, procainamida). La propantelina aumenta su biodisponibilidad en un 23 % cuando se administra por VO. El ketokonazol requiere un medio ácido para absorberse por lo que no debería utilizarse concomitantemente con la ranitidina. Puede aumentar la biodisponibilidad de la nifedipina. La administración conjunta con antiácidos tópicos puede disminuir la absorción de la ranitidina. El uso concomitante con cefuroxima-axetilo disminuye la biodisponibilidad de esta última. Aumenta los efectos de: benzodiazepinas, á bloqueantes, calcioantagonistas, procaina, opiáceos y teofilina.

Intoxicación. Sobredosificación

Baja toxicidad. En caso de intoxicación accidental se procederá al lavado gástrico y tratamiento sintomático, sobre todo de las arrítmias. Se elimina por hemodiálisis.

 

 

 

 

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