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Terbutalina

 

 

Mecanismo de acción

La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores ß2 . A nivel bronquial su estimulación produce relajación de la musculatura lisa y broncodilatación. A nivel de la vasculatura del músculo liso producen vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve la tensión diastólica. Otros efectos de la estimulación de los receptores ß2 son hiperglicemia e hipokaliemia por promover la entrada del K+ en la célula. A nivel cardíaco aunque menos frecuentes que los receptores ß1 pueden producir cardioestimulación, sobre todo con dosis altas.

Farmacocinética

Puede administrarse por VO, parenteral o inhalada; en situaciones de urgencias se utilizarán preferiblemente las dos últimas. Inicio de acción a los 30-60 min de su administración SBC y a los 5-30 min de la administración inhalada. Duración del efecto 3-8 h según la vía utilizada. Su administración continuada puede determinar tolerancia.

 

Cruza placenta y pequeñas cantidades se eliminan en leche materna. La terbutalina absorbida sistémicamente se metaboliza por vía hepática y se excreta vía urinaria y heces.

Indicaciones

Asma bronquial.-Broncoespasmo.

Posología y vía de administración

Terbutalina inhalada aerosol. 0,25-0,5 mg (1-2 inh)/6h variar según requerimientos. En casos severos puede aumentarse la dosis individual hasta 6 inh./6h. La dosis total no debería exceder las 24 inh/día. - Terbutalina solución para nebulización. 5 mg (0,5 ml)/6 h nebulizada diluídos en SF estéril hasta 5 ml. En casos severos la dosis habitual puede aumentarse hasta 10 mg (1 ml). - Terbutalina parenteral. i) Subcutánea. 1-2 mg (2-4 ml) s.c. en 24 h divididas en un mínimo de 4 veces. ii) Endovenosa. Perfusión contínua. 5-10 µg/min como dosis inicial. Mantenimiento 2,5-5 µg/min. Dosis máxima 0,5 mg en 4 horas. Preparación de la disolución con SF.
 
 

Efectos secundarios

En general la intensidad de los efectos secundarios dependen de la dosis y vía de administración utilizada. Pueden aparecer: cefalea, temblor, taquicardia, palpitaciones e hipertensión arterial en general a dosis superiores a las terapéuticas. Por vía inhalatoria es improbable que produzca efectos secundarios si se emplean dosis normales dada su bajo paso a circulación sistémica. Puede producir hipokaliemia, especialmente su administración EV.

Contraindicaciones. Precauciones

Contraindicada su administración EV en pacientes con hipertiroidismo o cardiopatía isquémica severa. Se utiliza en estos casos la vía inhalatoria y con precaución. Controles de glicemia en pacientes diabéticos por su acción hiperglucemiante. No debe de utilizarse en pacientes con cardiopatía hipertrófica. Utilizar con precaución en los pacientes hipertensos.

Interacciones

Los fármacos ß-bloqueantes antagonizan su efecto. El uso concomitante con teofilina acentúa los efectos secundarios. Asociado a antidepresivos tricíclicos e IMAOs pude inducir arrítmias

Intoxicación. Sobredosificación

En caso de sobredosificación pueden aparecer cefalea, ansiedad, temblores, calambres musculares tónicos, palpitaciones, arrítmias, y ocasionalmente hipotensión. Analíticamente puede aparecer hiperglicemia, acidosis láctica e hipokaliemia. El tratamiento de los casos leves y moderados consiste en disminuir la dosis. En casos severos, tratamiento sintomático y corrección de las alteraciones analíticas. Para el tratamiento de las arrítmias que cursen con deterioro hemodinámico utilizar un agente ß bloqueante cardioselectivo (metoprolol). Los ß bloqueantes deben de usarse con precaución dada la posibilidad de agravamiento del broncoespasmo. En caso de hipotensión expansión de volumen. Si la sobredosificación es por vía oral estarían indicados el lavado gástrico y la administración de carbón activado.

 

 

 

 

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